歐立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦，歐立停用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。那么，歐立停對(duì)肌肉骨骼方面的影響有哪些呢？

歐立停口服后吸收完全。歐立停的平均絕對(duì)生物利用度大約為45%，達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1～1.5小時(shí)(Tmax)。歐立停對(duì)未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。歐立停對(duì)食物的的生物利用度(F)沒(méi)有明顯的影響，但使達(dá)峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。歐立停的血漿半衰期（t1/2）在男性和女性的平均值為2～3hr，其曲線下面積（AUC）女性比男性大約高30%，平均達(dá)峰濃度比男性約高11%，而達(dá)峰時(shí)間一致。歐立停多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應(yīng)。歐立停的平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。

歐立停主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸（對(duì)5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性），歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦（一種對(duì)5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物，歐立停的血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%，）它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽，歐立停對(duì)5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。歐立停不抑制人肝細(xì)胞色素P4503A4/5，1A2，2C9，2C19和2E1，是P4502D6的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，其抑制濃度卻要求極高水平，無(wú)臨床相關(guān)性。

歐立停對(duì)肌肉骨骼方面的影響：少見(jiàn)的是肌肉無(wú)力、肌肉僵直、肌肉痛、肌痛性痙攣、肌肉骨骼痛、關(guān)節(jié)痛及肌肉痙攣。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志東）