歐立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱(chēng)為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,歐立停對(duì)心血管方面的影響有哪些呢?
歐立停對(duì)克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,歐立停對(duì)其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,歐立停對(duì)5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。歐立停激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴(kuò)張的腦外、顱內(nèi)血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導(dǎo)致顱內(nèi)血管收縮,歐立停具有抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。
歐立停為白色或類(lèi)白色片。歐立停用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預(yù)防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。歐立停的Ames試驗(yàn)、V-79CHL細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞堿性洗脫試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。歐立停對(duì)雌性大鼠經(jīng)口給予100mg/kg/天(AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍),可見(jiàn)動(dòng)情周期改變、交配延遲,未見(jiàn)影響劑量為10mg/kg/天(約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍)。
歐立停對(duì)心血管方面的影響:常見(jiàn)的是心悸。少見(jiàn)的是心動(dòng)過(guò)速、四肢發(fā)冷、高血壓、心律失常及心動(dòng)過(guò)緩。罕見(jiàn)的是心絞痛。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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苯甲酸利扎曲普坦片(歐立停)市場(chǎng)價(jià):會(huì)員價(jià):¥