埃索美拉唑腸溶膠囊的主要成分為埃索美拉唑鎂?;瘜W(xué)名:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺?;鵠苯并咪唑-1-基鎂。那么,埃索美拉唑腸溶膠囊是整粒吞服嗎?
埃索美拉唑腸溶膠囊是奧美拉唑的S-異構(gòu)體,埃索美拉唑腸溶膠囊通過特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌,埃索美拉唑腸溶膠囊為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。埃索美拉唑腸溶膠囊的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。埃索美拉唑腸溶膠囊為一弱堿,埃索美拉唑腸溶膠囊在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式,從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶(質(zhì)子泵),埃索美拉唑腸溶膠囊對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。
埃索美拉唑腸溶膠囊對(duì)酸不穩(wěn)定,埃索美拉唑腸溶膠囊口服采用腸溶衣顆粒。埃索美拉唑腸溶膠囊的體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑腸溶膠囊吸收迅速,埃索美拉唑腸溶膠囊口服后約1-2小時(shí)血漿濃度達(dá)到高峰。埃索美拉唑腸溶膠囊單劑量40mg給藥后的絕對(duì)生物利用度為64%,而每日一次重復(fù)給藥后的絕對(duì)生物利用度為89%。20mg劑量的相應(yīng)值分別為50%和68%。埃索美拉唑腸溶膠囊對(duì)健康受試者穩(wěn)態(tài)時(shí)的表觀分布容積約為0.22L/kg體重。埃索美拉唑腸溶膠囊的血漿蛋白結(jié)合率為97%。
埃索美拉唑腸溶膠囊應(yīng)和液體一起整粒吞服,而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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