苯甲酸阿格列汀片為黃色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。主要成份為苯甲酸阿格列汀?;瘜W(xué)名:(R)-2-〔(6-(3-氨基paiding-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲基〕芐腈苯甲酸。那么,苯甲酸阿格列汀片的禁用人群有哪些呢?
苯甲酸阿格列汀片的體外研究中,苯甲酸阿格列汀片當(dāng)濃度與治療暴露量相近時(shí),苯甲酸阿格列汀片選擇性結(jié)合并抑制DPP-4活性,但不抑制DPP-8或DPP-9活性。苯甲酸阿格列汀片對(duì)大鼠給予26周,未見不良反應(yīng)劑量(NOAEL)為400mg/kg。400mg/kg劑量下的暴露量AUC比臨床劑量25mg/天在人體中的暴露量AUC高147倍。苯甲酸阿格列汀片與給藥有關(guān)的病理學(xué)異常組織為肝臟、腎臟、膀胱。在≥900mg/kg劑量時(shí),大鼠出現(xiàn)堿性磷酸酶(ALP)升高,肝臟重量增加,肝小葉中心區(qū)肝細(xì)胞肥大。
苯甲酸阿格列汀片為二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。苯甲酸阿格列汀片進(jìn)食可刺激小腸分泌濃度升高的腸降血糖素進(jìn)入血流,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)。這些激素引起胰島β細(xì)胞以葡萄糖依賴性方式釋放胰島素,但這些激素可在數(shù)分鐘內(nèi)被DPP-4酶滅活。苯甲酸阿格列汀片抑制DPP-4活性,可減慢這些腸降血糖素的滅活,由此增加這些激素的血濃度,并以葡萄糖依賴性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。
對(duì)阿格列汀產(chǎn)品有嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)史的患者,包括發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫或嚴(yán)重皮膚不良反應(yīng)的患者禁用苯甲酸阿格列汀片。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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