塞來昔布膠囊為口服硬膠囊，通過抑制COX-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱的作用。

那么，塞來昔布膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

空腹給藥的塞來昔布吸收良好，約2～3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度，膠囊口服后的生物利用度為口服混懸后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。

在整個(gè)治療劑量范圍內(nèi)，塞來昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān)，在治療血漿濃度時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為97%。

與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，則本藥的延遲吸收，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。

健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者，每日1次或分2次口服200mg本品后，其臨床療效及安全性相當(dāng)。代夂和要通過細(xì)胞色素P450-CYP2C9。

原形藥具有藥理活性，循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。本品的清除主要通過肝臟進(jìn)行，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。

多劑服藥后清除半衰期為8～12小時(shí)，清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過血腦屏障。

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（實(shí)習(xí)編輯：陳惠平）