西樂葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?;瘜W(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂葆用于肝功能不全患者是怎樣呢?
西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,西樂葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,西樂葆在組織中廣泛分布。
西樂葆與進(jìn)食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
西樂葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂葆的生物利用度相同。西樂葆在骨關(guān)節(jié)炎患者,西樂葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂葆臨床療效及安全性相當(dāng)。西樂葆在大于65歲的人群中,西樂葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
西樂葆用于肝功能不全患者:在輕度肝功能損害(Child-PughClassI)患者和中度肝功能損害(Child-PughClassII)患者中進(jìn)行的藥代動力學(xué)研究表明:塞來昔布的穩(wěn)態(tài)AUC較健康受試者分別增高為40%和180%。故在中度肝功能損害(Child-PughClassII)的患者中,塞來昔布每日推薦劑量應(yīng)減少約50%。未在重度肝功能損害的患者中進(jìn)行有關(guān)研究。不推薦在重度肝功能損害的患者中使用塞來昔布。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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