西樂葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。西樂葆的主要成份為塞來昔布。那么，西樂葆與氟康唑合用是怎樣呢？

西樂葆對健康受試者在治療劑量下，西樂葆的血漿蛋白結(jié)合高，可達97%。西樂葆的體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。西樂葆連續(xù)給藥5天內(nèi)達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。

西樂葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L，西樂葆在組織中廣泛分布。西樂葆并不優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。西樂葆在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。西樂葆的體外及體內(nèi)試驗表明，西樂葆的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。

西樂葆原形藥具有藥理活性，西樂葆的循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測得COX-1和COX-2抑制活性。西樂葆的清除主要通過肝臟進行，西樂葆少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。西樂葆多劑服藥后清除半衰期為8-12小時，西樂葆的清除率約為500mL/分。

西樂葆與氟康唑合用：同時服用氟康唑200mg每日一次，塞來昔布的血藥濃度升高兩倍。這是由于塞來昔布經(jīng)P4502C9的代謝被抑制。接受氟康唑治療的患者應(yīng)給予本品最低的推薦劑量。

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（實習(xí)編緝：李華藝）