西樂(lè)葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來(lái)昔布?;瘜W(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,西樂(lè)葆與阿司匹林合用是怎樣呢?
西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂(lè)葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,西樂(lè)葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂(lè)葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L,西樂(lè)葆在組織中廣泛分布。
西樂(lè)葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂(lè)葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。西樂(lè)葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。西樂(lè)葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
西樂(lè)葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂(lè)葆的生物利用度相同。西樂(lè)葆在骨關(guān)節(jié)炎患者,西樂(lè)葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂(lè)葆臨床療效及安全性相當(dāng)。西樂(lè)葆在大于65歲的人群中,西樂(lè)葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。
西樂(lè)葆與阿司匹林合用:本品可以和低劑量的阿司匹林合用。然而與單獨(dú)使用本品相比,同阿司匹林聯(lián)合使用時(shí)胃腸道的潰瘍和其他并發(fā)癥的發(fā)生率會(huì)增加。由于缺乏對(duì)血小板的作用,本品不能替代阿司匹林在預(yù)防心血管事件方面的治療。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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