西樂葆的主要成份為塞來昔布?;瘜W名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,老年患者服用西樂葆是怎樣呢?
西樂葆為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。西樂葆的體外及體內(nèi)試驗表明,西樂葆的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。
西樂葆具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無關(guān),西樂葆在治療血漿濃度時,西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥,西樂葆的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。
西樂葆對炎癥刺激可誘導(dǎo)環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生,達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
西樂葆的老年患者用藥:在各臨床研究接受本品治療的全部患者中,有超過3300例是65-74歲的患者,而有約1300例是75歲以上的。老年患者和年輕患者在藥物的療效和安全性方面未見明顯的差異。在以腎小球濾過率(GFR),BUN和肌酐檢測腎功能,以出血時間,和血小板聚集試驗檢測血小板功能的臨床研究中,發(fā)現(xiàn)在老年和年輕的志愿者中無差異。但是,服用其他非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括選擇性COX-2抑制劑,老年患者發(fā)生致命性胃腸道事件和急性腎功能衰竭的自發(fā)性上市后報告多于年輕患者。
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(實習編緝:李華藝)
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