西樂葆為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?；瘜W(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，長期使用西樂葆會怎樣呢？

西樂葆與進食(高脂食物)同時給藥，西樂葆的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。西樂葆的臨床前研究表明可通過血腦屏障。西樂葆可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

西樂葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，西樂葆的生物利用度相同。西樂葆在骨關(guān)節(jié)炎患者，西樂葆每日1次或分2次口服200mg后，西樂葆臨床療效及安全性相當。西樂葆在大于65歲的人群中，西樂葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。

西樂葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。西樂葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，西樂葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。西樂葆的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L，西樂葆在組織中廣泛分布。

長期使用西樂葆可能引起嚴重心血管血栓性不良事件，心肌梗塞和中風(fēng)的風(fēng)險增加，其風(fēng)險可能是致命的，在APC試驗中，與安慰劑相比，本品400mg每日兩次，心源性死亡，心肌梗塞或中風(fēng)復(fù)合終點的相對風(fēng)險（RR）為3.4（95%CI：1.4-8.5），本品200mg每日兩次的相對風(fēng)險為2.5（95%CI：1.0-6.4）。

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（實習(xí)編緝：李華藝）