西樂(lè)葆為硬膠囊,內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來(lái)昔布?;瘜W(xué)名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,哪些患者不宜服用西樂(lè)葆呢?
西樂(lè)葆的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,西樂(lè)葆的生物利用度相同。西樂(lè)葆在骨關(guān)節(jié)炎患者,西樂(lè)葆每日1次或分2次口服200mg后,西樂(lè)葆臨床療效及安全性相當(dāng)。西樂(lè)葆在大于65歲的人群中,西樂(lè)葆的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。西樂(lè)葆用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征,西樂(lè)葆用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。
西樂(lè)葆的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。西樂(lè)葆藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。西樂(lè)葆與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,西樂(lè)葆的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。西樂(lè)葆的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。西樂(lè)葆可通過(guò)抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生,達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
西樂(lè)葆不宜用于對(duì)塞來(lái)昔布過(guò)敏者。本品不可用于已知對(duì)磺胺過(guò)敏者。本品不可用于服用阿司匹林或其他非甾體類(lèi)抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過(guò)敏反應(yīng)的患者。在這些患者中已有非甾體類(lèi)抗炎藥誘發(fā)的嚴(yán)重的(極少是致命的)過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道。本品禁用于冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)(CABG)圍手術(shù)期疼痛的治療。本品禁用于有活動(dòng)性消化道潰瘍/出血的患者。本品禁用于重度心力衰竭患者。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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