塞來(lái)昔布膠囊(西樂葆)會(huì)不定期地根據(jù)市場(chǎng)發(fā)展需求而更換包裝，以滿足消費(fèi)者的需求，與時(shí)并進(jìn)。那么，塞來(lái)昔布膠囊(西樂葆)的藥代動(dòng)力學(xué)是什么？下面讓小編為你介紹吧。

塞來(lái)昔布膠囊(西樂葆)的藥代動(dòng)力學(xué)是：

吸收：口服單劑量塞來(lái)昔布后約3小時(shí)達(dá)最高血藥濃度。在空腹?fàn)顟B(tài)下，塞來(lái)昔布劑量高至200mg每日兩次時(shí)，其最高血藥濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)均與劑量大致成正比；劑量再增高時(shí)，這種正比關(guān)系減弱（見食物影響）。目前，尚未進(jìn)行絕對(duì)生物利用度的研究。多劑量給藥后，5天內(nèi)可達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平。

分布：健康受試者在治療劑量下，塞來(lái)昔布的血漿蛋白結(jié)合高，可達(dá)97%。體外研究顯示塞來(lái)昔布主要與白蛋白結(jié)合，其次與α1酸糖蛋白結(jié)合。穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時(shí)表觀分布容積(Vss/F)為400L,提示塞來(lái)昔布在組織中廣泛分布。塞來(lái)昔布并不優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。

代謝：塞來(lái)昔布主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。已證實(shí)其在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。這些代謝產(chǎn)物沒有抑制COX-1或COX－2的活性。根據(jù)病史在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應(yīng)慎用塞來(lái)昔布，因?yàn)榇x清除的減低會(huì)導(dǎo)致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。

排泄：塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行代謝,僅有少于3%劑量的藥物以原型從尿和糞中排出。服用單劑同位素標(biāo)記的藥物后，57%從糞中排出，27%從尿中排出。尿和糞中排出的絕大多數(shù)代謝產(chǎn)物是羧基酸(劑量的73%)，少量的葡糖苷酸從尿中排出。由于藥物溶解度低使吸收過(guò)程延長(zhǎng)，導(dǎo)致藥物半衰期(t1/2)差異較大?？崭骨闆r下，有效半衰期約為11小時(shí)。表觀血漿清除率(CL/F)約為500ml/min。

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(實(shí)習(xí)編輯：盧錦銳)