塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物，即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。是在各臨床研究接受本品治療的全部患者中，有超過3300例是65－74歲的患者，而有約1300例是75歲以上的。那么，塞來昔布膠囊藥藥物相互作用是有怎樣呢？

塞來昔布膠囊用法用量是在決定使用本品前，應仔細考慮本品和其他治療選擇的潛在利益和風險。根據(jù)每例患者的治療目標，在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量(見[注意事項]-警告)。骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎，根據(jù)個體情況決定本品治療的最低劑量。進食的時間對此使用劑量沒有影響。骨關節(jié)炎：本品緩解骨關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為200mg，每日一次口服或100mg每日兩次口服。類風濕關節(jié)炎：本品緩解類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。急性疼痛：推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時，可再服200mg;隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。家族性腺瘤息肉(FAP)：FAP患者在接受本品治療時，應繼續(xù)其常規(guī)的治療。用于FAP患者減少腺瘤性結直腸息肉數(shù)目治療時，推薦劑量為口服400mg(200mg膠囊兩粒)每日兩次，與食物同服。特殊人群肝功能受損患者：中度肝功能損害患者(Child-PughII級)本品的每日推薦劑量應減少大約50%。不建議嚴重肝功能受損患者使用本品(見[藥代動力學]-特殊人群)。

塞來昔布膠囊藥藥物相互作用是體外與體內(nèi)試驗證實，塞來昔布主要經(jīng)細胞色素P450-CYP2C9代謝。在健康男性志愿者試驗中，氟康唑(一種CYP2C9抑制劑)能抑制塞來昔布的代謝，從而使其血漿濃度大約增加一倍，而Tmax和半衰期無顯著變化。因為塞來昔布有很寬的治療窗口，所以當此兩種藥合用時，不需要調(diào)整塞來昔布的劑量。酮康唑(一種CYP3A4抑制劑)與塞來昔布之間無明顯的相互作用。在健康志愿者中進行的本品與其它經(jīng)CPY2C9代謝的物質(zhì)的相互作用研究中，證實本品與苯妥英或甲苯磺丁脲合用時，其藥代動力學不產(chǎn)生有臨床意義的改變，此外，本品也不影響華法林的藥效學或藥代動力學。在接受了至少3個月氨甲喋呤穩(wěn)定劑量治療的類風濕關節(jié)炎患者中，與本品合用7天后，對氨甲喋呤的生物利用度及腎消除率沒有明顯影響。在健康志愿者中，本品對通過腎臟清除的鋰劑不產(chǎn)生具臨床意義的藥代動力學作用。本品表現(xiàn)為非濃度依賴性蛋白結合，與高蛋白結合藥物如華法林和格列苯脲合用時無相互作用。抗酸劑(鋁劑和鎂劑)能使塞來昔布的吸收降低10%，但并不影響其臨床作用。

塞來昔布膠囊藥物過量是沒有藥物過量的臨床經(jīng)驗。在健康受試者單劑口服至1200mg和多劑量口服600mg，每日2次的研究中，沒有發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良影響。假如懷疑有藥物過量，應采取適當?shù)闹С织煼?，血液透析不是去除過量藥物的有效辦法。

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（實習編緝：陳志方）