羅非昔布片的主要成份為羅非昔布,其化學名為4-[4-(甲磺?;┍交鵠-3-苯基-2(5H)呋喃酮。那么,服用羅非昔布片會導致上消化道穿孔嗎?
羅非昔布片COX-2可由炎癥刺激誘導而產(chǎn)生。一般認為COX-2主要與介導疼痛、炎癥和發(fā)熱的前列腺素合成有關(guān)。羅非昔布片的特異性抑制COX-2有望緩解這些臨床癥狀和體征而對胃腸道不產(chǎn)生影響,同時也可能降低NSAIDs相關(guān)的腎乳頭壞死。羅非昔布片正是由于這種對COX-2的特異性抑制作用而發(fā)揮其療效。
羅非昔布片為淡黃色或類白色片(12.5mg);黃色片(25mg);淺橙色至橙色片(50mg)。羅非昔布片適用于骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的短期和長期治療。緩解疼痛。治療原發(fā)性痛經(jīng)。羅非昔布片為環(huán)氧化酶-2(COX-2)的特異性抑制劑(C-2SI)。羅非昔布片為一類全新的藥物-昔布類中的一種,用于關(guān)節(jié)炎/鎮(zhèn)痛治療。羅非昔布片是一種口服的環(huán)氧化酶-2(COX-2)強效特異性抑制劑,無論在臨床治療劑量范圍之內(nèi)還是明顯高于此劑量范圍,羅非昔布片均顯示出對COX-2的強效特異性抑制作用。
羅非昔布片的非特異性環(huán)氧化酶抑制劑(常見的為NSAIDs)對COX-1的抑制與胃損傷和包括腎乳頭壞死在內(nèi)的腎毒性有關(guān)。羅非昔布片的COX-2僅固有地存在于有限的組織中,如腦、腎小球和腎小管等。羅非昔布片的COX-1固有地存在于胃、腸、腎及血小板等多種組織中。有證據(jù)表明,COX-1與前列腺素介導的正常生理功能有關(guān),如胃粘膜保護、血小板聚集以及維持腎臟功能。
盡管羅非昔布片導致上消化道穿孔、潰瘍或出血(PUBs)的危險性低于非特異性環(huán)氧化酶抑制劑,醫(yī)生應認識到不管采用何種治療,個別病人仍然可能會發(fā)生PUBs。在臨床研究中,給予25mg或50mg本品12周,內(nèi)窺鏡檢查到的潰瘍發(fā)生率與安慰劑相近,且8項試驗(給予本品12.5mg、25mg或50mg)的綜合分析顯示:給藥達12個月,本品組上消化道PUBs的累積發(fā)生率顯著低于非特異性環(huán)氧化酶抑制劑組。另外一項在類風濕關(guān)節(jié)炎病人中進行的前瞻性終效研究顯示,本品每日50mg(為長期用藥最大推薦劑量的兩倍)用藥達13個月與萘普生500mg、每日兩次相比,前者發(fā)生PUBs、臨床嚴重PUBs和消化道出血的危險性明顯下降。盡管如此,本品組或安慰劑組均發(fā)現(xiàn)有潰瘍和上消化道PUBs的發(fā)生。既往有PUB病史以及年齡大于65歲的患者發(fā)生PUB的危險性較高,這與治療無關(guān)。
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(實習編緝:李華藝)
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