塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布?;瘜W名:4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑-1基]苯磺酰胺。那么,塞來昔布膠囊的非致畸作用有什么呢?
塞來昔布膠囊對炎癥刺激可誘導環(huán)氧化酶-2(COX-2)生成,因而導致炎性前列腺素類物質的合成和聚積,尤其是前列腺素E2,可引起炎癥、水腫和疼痛。塞來昔布膠囊為膠囊劑,內容物為白色粉末。塞來昔布膠囊具有線性、且與劑量成正比的藥代動力學特征。塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合率與濃度無關,塞來昔布膠囊在治療血漿濃度時,塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結合。
塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關節(jié)炎和類風濕關節(jié)炎的癥狀和體征,以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來昔布膠囊是具有獨特作用機制的新一代化合物,即特異性抑制環(huán)氧化酶-2。塞來昔布膠囊與進食(高脂食物)同時給藥,塞來昔布膠囊的吸收延遲,Tmax延至4個小時,生物利用度增加約20%。塞來昔布膠囊可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質的產生,達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
塞來昔布膠囊的非致畸作用:大鼠在口服塞來昔布劑量50mg/kg/天時(按AUC0-24計,暴露劑量約與臨床劑量200mg每日兩次的6倍相當),會導致著床前、著床后流產和胚胎存活率的降低。此種作用是由于抑制前列腺素合成所致,對生殖功能并無永久的影響,在臨床正常應用下不會發(fā)生此類情況。目前尚無本品對動脈導管閉合作用的人體研究評估資料。所以在懷孕的后3個月內要避免使用塞來昔布。
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(實習編緝:梁勁)
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