塞來昔布膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。主要成份為塞來昔布?；瘜W(xué)名：4-[5-(4-甲苯基)-3-(三氟甲基)-1氫-1-吡唑－1基]苯磺酰胺。那么，服用塞來昔布膠囊會出現(xiàn)胃腸道潰瘍嗎？

塞來昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。塞來昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細胞結(jié)合。塞來昔布膠囊與進食(高脂食物)同時給藥，塞來昔布膠囊的吸收延遲，Tmax延至4個小時，生物利用度增加約20%。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。塞來昔布膠囊可通過抑制環(huán)氧化酶-2阻止炎性前列腺素類物質(zhì)的產(chǎn)生，達到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。

塞來昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，塞來昔布膠囊用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。塞來昔布膠囊的健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后，塞來昔布膠囊的生物利用度相同。塞來昔布膠囊在骨關(guān)節(jié)炎患者，塞來昔布膠囊每日1次或分2次口服200mg后，塞來昔布膠囊臨床療效及安全性相當(dāng)。塞來昔布膠囊在大于65歲的人群中，塞來昔布膠囊的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。

非甾體類抗炎藥(NSAIDs)包括塞來昔布膠囊，可引起嚴(yán)重的可能致命的胃腸道事件，包話胃、小腸或大腸的出血、潰瘍和穿孔。接受非甾體抗炎藥（NSAIDs）治療的患者，這些不良反應(yīng)可以出現(xiàn)在任何時候，伴或不伴有征兆。每5例接受NSAID治療發(fā)生嚴(yán)重的胃腸道不良事件的患者中僅有1例會出現(xiàn)癥狀。在CLASS試驗中所有患者在第9個月復(fù)雜性和癥狀性潰瘍的發(fā)生率為0.78%，小劑量阿司匹林組為2.19%，第9月時，年齡大于和等于65歲患者的發(fā)生率為1.40%，同時服用ASA為3.06%（見特別研究-CLASS）。長期使用非甾體抗炎藥（NSAIDs），在治療過程中發(fā)生嚴(yán)重胃腸道事件的可能性有增加的趨勢。但是，即使短期治療也不是沒有風(fēng)險。

既往有胃腸道潰瘍和出血史的患者使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時應(yīng)特別小心。既往有消化性潰瘍和/或胃腸出血史的患者，使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）發(fā)生胃腸出血的危險性比沒有這些危險因素的病人高10倍。增加使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）治療的患者胃腸出血危險的其他因素包括同時口服皮質(zhì)類因醇類藥物或抗凝劑，長期使用非甾體抗炎藥（NSAIDs）治療，吸煙，飲酒，老年齡和一般健康情況差。大部分致命的胃腸道事件的自發(fā)報告發(fā)生在老年和衰弱的患者，因此治療此類病人時應(yīng)特別小心。

為使?jié)撛诘奈改c道危險性最小化，盡可能使用在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量。醫(yī)生和患者在本品治療過程中應(yīng)對胃腸道潰瘍和出血的癥狀和體征保持警惕，如果懷疑發(fā)生嚴(yán)重胃腸道不良事件，應(yīng)迅速開始其他的評價和治療，對于高危的患者，應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換為不含非甾體抗炎藥（NSAIDs）的治療方案。

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（實習(xí)編緝：梁勁）