塞來(lái)昔布膠囊會(huì)導(dǎo)致新發(fā)高血壓?jiǎn)幔?/h1>

來(lái)源：健客 發(fā)布時(shí)間：2017/1/13 15:44:18

導(dǎo)讀：塞來(lái)昔布膠囊在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。塞來(lái)昔布膠囊的代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX－2的活性。

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塞來(lái)昔布膠囊用于緩解成人骨關(guān)節(jié)炎和類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征，以及用于家族性腺瘤息肉病(FAP)的輔助治療。那么，塞來(lái)昔布膠囊會(huì)導(dǎo)致新發(fā)高血壓?jiǎn)幔?/p>

塞來(lái)昔布膠囊主要經(jīng)細(xì)胞色素P4502C9代謝。塞來(lái)昔布膠囊在人體血漿中的三種代謝產(chǎn)物，醇、相應(yīng)的羧基酸和其葡糖苷酸結(jié)合物。塞來(lái)昔布膠囊的代謝產(chǎn)物沒(méi)有抑制COX-1或COX－2的活性。塞來(lái)昔布膠囊在已知或懷疑有P4502C9代謝酶缺乏的患者，應(yīng)慎用塞來(lái)昔布，因?yàn)榇x清除的減低會(huì)導(dǎo)致塞來(lái)昔布的血藥濃度異常增高。塞來(lái)昔布膠囊具有線(xiàn)性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān)，塞來(lái)昔布膠囊在治療血漿濃度時(shí)，塞來(lái)昔布膠囊的血漿蛋白結(jié)合率約為97%。

塞來(lái)昔布膠囊藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。塞來(lái)昔布膠囊與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥，塞來(lái)昔布膠囊的吸收延遲，Tmax延至4個(gè)小時(shí)，生物利用度增加約20%。塞來(lái)昔布膠囊的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行，塞來(lái)昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來(lái)昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí)，塞來(lái)昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來(lái)昔布膠囊連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值，約為500L/70kg，表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。塞來(lái)昔布膠囊的臨床前研究表明可通過(guò)血腦屏障。

塞來(lái)昔布膠囊和所有非甾體抗炎藥（NSAIDs）一樣，本品可導(dǎo)致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓加重，其中的任何一種都可導(dǎo)致心血管事件的發(fā)生率增加，服用噻嗪類(lèi)或髓攀利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥（NSAIDs）時(shí)，可能會(huì)影響這些治療的療效。高血壓病患者應(yīng)慎用非甾體抗火藥（NSAIDs）包括本品。在開(kāi)始本品治療和整個(gè)治療過(guò)程中應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血壓。CLASS試驗(yàn)中，使用本品，布洛芬和雙氯芬酸治療的患者高血壓的發(fā)生率分別為2.4%、4.5%和2.5%（見(jiàn)特別研究-CLASS）。

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（實(shí)習(xí)編緝：梁勁）

 

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