阿司匹林是一種歷史悠久的解熱鎮(zhèn)痛藥,誕生于1899年3月6日。最早用于解熱鎮(zhèn)痛,現(xiàn)多用于預防血栓等疾病,阿司匹林有一定的副作用。羅非昔布片(萬絡)適用于:●骨關節(jié)炎癥狀和體征的短期和長期治療?!窬徑馓弁?。●治療原發(fā)性痛經(jīng)。羅非昔布片可以可與阿司匹林同時使用嗎?
羅非昔布片(萬絡)口服給藥。骨關節(jié)炎:推薦起始劑量為12.5mg,一日一次。一些患者劑量增加至25mg,一日一次,可取得更好的療效。最大推薦劑量為每日25mg。緩解急性疼痛和治療原發(fā)性痛經(jīng):推薦首次劑量為50mg,一日一次。隨后劑量為25至50mg,一日一次。最大推薦劑量為每日50mg。老年患者、輕到中度腎功能不全患者(肌酸酐清除率為3080mL/min)和輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評分為5-6)不需調(diào)整劑量。對中度肝功能不全患者(Child-Pugh評分為7-9),推薦服用最低劑量本品。長期使用最大推薦劑量為每日12.5mg。無嚴重肝功能不全患者(Child-Pugh值大于9)的臨床數(shù)據(jù)。本品可與食物同服或單獨服用,或遵醫(yī)囑。
羅非昔布片(萬絡)的藥物相互作用如下:
長期使用華法林治療穩(wěn)定的患者,每日給予本品25mg,凝血酶原時間國際標準化比率(INR)升高接近8%。上市后經(jīng)驗發(fā)現(xiàn)當病人服用臨床劑量的本品并同時服用華法林時其INR升高,一些病人抗凝功能發(fā)生明顯改變。因此在服用華法林或其類似藥物的病人開始本品治療或調(diào)整本品用藥劑量的最初幾天應進行INR的監(jiān)測。
本品每日12.5mg、25mg和50mg連用7天可以使接受單劑量300mg茶堿的健康個體血漿茶堿濃度(AUC0~∞)升高38~60%,因此服用茶堿者開始本品治療或調(diào)整本品治療劑量時應適當監(jiān)測茶堿血漿濃度。
這些資料表明羅非昔布可以對細胞色素P450(CYP)1A2產(chǎn)生中等強度抑制,因此與其它經(jīng)CYP1A2代謝的藥物(如阿米替林、他克林、齊留通)存在潛在的相互作用。同時給予本品和利福平,本品的血漿濃度下降約50%。所以,當本品與利福平同時使用時,應考慮使用本品最高推薦劑量。
本品每日12.5mg、25mg和50mg用藥7天對接受每周一次7.5~20mg氨甲喋呤治療的類風濕性關節(jié)炎病人的血漿甲氨喋呤濃度AUC0~24h沒有影響。輕、中度高血壓患者,每日用本品25mg,同時使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(貝那普利,10-40mg/日),持續(xù)4周,與單獨給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑比較,降血壓作用略有減弱(動脈壓平均值平均增加2.8mmHg)。
當本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑同時使用,應考慮這一相互作用。
上市后有報道本品可以增加血漿鋰濃度。本品可與小劑量阿司匹林同時使用。在穩(wěn)定狀態(tài)下,本品每日50mg不影響小劑量(81mg/日)阿司匹林的抗血小板凝集作用。因為本品缺乏對血小板的作用,所以不能用本品代替阿司匹林預防心血管疾病。同時服用小劑量阿司匹林和本品與單獨服用本品相比,消化道潰瘍或其他并發(fā)癥的發(fā)生率要增大。
藥物相互作用研究表明,本品對下列藥物的藥代動力學無重要臨床意義的影響:強的松/強的松龍、口服避孕藥(乙炔雌二醇/炔諾酮35/1)或地高辛。抗酸藥、甲氰咪胍和酮康唑?qū)α_非昔布的藥代動力學無重要臨床意義的影響。
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(實習編輯:孫媛媛)
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