華法林是香豆素類抗凝劑的一種,在體內(nèi)有對(duì)抗維生素K的作用。可以抑制維生素K參與的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的在肝臟的合成。對(duì)血液中已有的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ并無(wú)抵抗作用。因此,不能作為體外抗凝藥使用,體內(nèi)抗凝也須有活性的凝血因子消耗后才能有效,起效后作用和維持時(shí)間亦較長(zhǎng)。主要用于防治血栓栓塞性疾病。羅非昔布片(萬(wàn)絡(luò))的主要成份是羅非昔布。羅非昔布片可以與華法林同時(shí)服用嗎?
羅非昔布片(萬(wàn)絡(luò))為片劑。羅非昔布片(萬(wàn)絡(luò))適用于:●骨關(guān)節(jié)炎癥狀和體征的短期和長(zhǎng)期治療?!窬徑馓弁础!裰委熢l(fā)性痛經(jīng)。
羅非昔布片(萬(wàn)絡(luò))的藥物相互作用如下:
長(zhǎng)期使用華法林治療穩(wěn)定的患者,每日給予本品25mg,凝血酶原時(shí)間國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)升高接近8%。上市后經(jīng)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)當(dāng)病人服用臨床劑量的本品并同時(shí)服用華法林時(shí)其INR升高,一些病人抗凝功能發(fā)生明顯改變。因此在服用華法林或其類似藥物的病人開(kāi)始本品治療或調(diào)整本品用藥劑量的最初幾天應(yīng)進(jìn)行INR的監(jiān)測(cè)。
本品每日12.5mg、25mg和50mg連用7天可以使接受單劑量300mg茶堿的健康個(gè)體血漿茶堿濃度(AUC0~∞)升高38~60%,因此服用茶堿者開(kāi)始本品治療或調(diào)整本品治療劑量時(shí)應(yīng)適當(dāng)監(jiān)測(cè)茶堿血漿濃度。
這些資料表明羅非昔布可以對(duì)細(xì)胞色素P450(CYP)1A2產(chǎn)生中等強(qiáng)度抑制,因此與其它經(jīng)CYP1A2代謝的藥物(如阿米替林、他克林、齊留通)存在潛在的相互作用。同時(shí)給予本品和利福平,本品的血漿濃度下降約50%。所以,當(dāng)本品與利福平同時(shí)使用時(shí),應(yīng)考慮使用本品最高推薦劑量。
本品每日12.5mg、25mg和50mg用藥7天對(duì)接受每周一次7.5~20mg氨甲喋呤治療的類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎病人的血漿甲氨喋呤濃度AUC0~24h沒(méi)有影響。輕、中度高血壓患者,每日用本品25mg,同時(shí)使用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(貝那普利,10-40mg/日),持續(xù)4周,與單獨(dú)給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑比較,降血壓作用略有減弱(動(dòng)脈壓平均值平均增加2.8mmHg)。
當(dāng)本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑同時(shí)使用,應(yīng)考慮這一相互作用。上市后有報(bào)道本品可以增加血漿鋰濃度。本品可與小劑量阿司匹林同時(shí)使用。
在穩(wěn)定狀態(tài)下,本品每日50mg不影響小劑量(81mg/日)阿司匹林的抗血小板凝集作用。因?yàn)楸酒啡狈?duì)血小板的作用,所以不能用本品代替阿司匹林預(yù)防心血管疾病。同時(shí)服用小劑量阿司匹林和本品與單獨(dú)服用本品相比,消化道潰瘍或其他并發(fā)癥的發(fā)生率要增大。
藥物相互作用研究表明,本品對(duì)下列藥物的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)重要臨床意義的影響:強(qiáng)的松/強(qiáng)的松龍、口服避孕藥(乙炔雌二醇/炔諾酮35/1)或地高辛??顾崴?、甲氰咪胍和酮康唑?qū)α_非昔布的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)重要臨床意義的影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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