塞來昔布膠囊為硬膠囊,內容物為白色粉末。塞來昔布膠囊的主要成份為塞來昔布。那么,塞來昔布膠囊的肌肉骨骼反應有什么呢?
塞來昔布膠囊對健康受試者在治療劑量下,塞來昔布膠囊的血漿蛋白結合高,可達97%。塞來昔布膠囊的體外研究顯示塞來昔布主要與白蛋白結合,其次與α1酸糖蛋白結合。塞來昔布膠囊的穩(wěn)態(tài)血藥濃度水平時表觀分布容積(Vss/F)為400L,塞來昔布膠囊在組織中廣泛分布。塞來昔布膠囊并不優(yōu)先與紅細胞結合。
塞來昔布膠囊在肝臟內經羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進行代謝。塞來昔布膠囊體外及體內試驗表明,塞來昔布膠囊的代謝主要通過細胞色素P450-CYP2C9。塞來昔布膠囊原形藥具有藥理活性,塞來昔布膠囊的循環(huán)中其主要代謝產物未測得COX-1和COX-2抑制活性。
塞來昔布膠囊的清除主要通過肝臟進行,塞來昔布膠囊少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。塞來昔布膠囊多劑服藥后清除半衰期為8-12小時,塞來昔布膠囊的清除率約為500mL/分。塞來昔布膠囊連續(xù)給藥5天內達到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來昔布在組織中的廣泛分布。塞來昔布膠囊的臨床前研究表明可通過血腦屏障。
塞來昔布膠囊的肌肉骨骼反應:關節(jié)痛、關節(jié)病、骨病、意外骨折、肌痛、頸項強直、滑膜炎、腱炎。
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(實習編緝:梁勁)
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