易蒙停的主要成份為鹽酸洛哌丁胺。易蒙停用于回腸造瘺術(shù)病人可減少排便量及次數(shù),增加大便稠硬度。那么,易蒙停用于肝功能障礙患者是怎樣呢?
易蒙停大部分被腸壁吸收,但由于明顯的首過(guò)效應(yīng)生物利用度僅約為0.3%。易蒙停的不同劑型臍囊,軟膠囊,有或無(wú)包衣的片劑,咀嚼片,口崩片,口服液)其吸收的速度和程度是生物等效的。易蒙停研究在大鼠身上的分布顯示與腸壁有高親和力,易與縱肌層的受體結(jié)合。易蒙停與血漿蛋白(主要是白蛋白)的結(jié)合率為95%。易蒙停的臨床前研究數(shù)據(jù)顯示洛哌丁胺為P-糖蛋白底物。
易蒙停幾乎全部被肝臟攝取,易蒙停通過(guò)膽汁代謝,結(jié)合和排泄。易蒙停的主要代謝途徑是通過(guò)氧化的N-去甲基作用,并且主要通過(guò)細(xì)胞色素氧化酶CYP3A4和CYP2C8調(diào)節(jié)。易蒙停由于非常強(qiáng)的首過(guò)效應(yīng),血漿中的藥物原型濃度非常低。易蒙停在人體的消除半衰期為11(9-14)小時(shí)。易蒙停的藥物原型及代謝產(chǎn)物主要通過(guò)糞便排泄。
雖然尚無(wú)易蒙停在肝功能障礙患者體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)資料,但由于本品有較高的首過(guò)代謝特性,肝功能障礙可能導(dǎo)致藥物相對(duì)過(guò)量,應(yīng)注意中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)癥狀。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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