依折麥布辛伐他汀片(葆至能)如今是非常受歡迎的藥物,并且對許多疾病都有很不錯的療效。那么,依折麥布辛伐他汀片(葆至能)的藥代動力學如何?下面讓小編為你介紹吧。
依折麥布辛伐他汀片(葆至能)的藥代動力學是:
吸收口服后,依折麥布被迅速吸收,并廣泛結合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸(依折麥布-葡萄糖苷酸)。依折麥布-葡萄糖苷酸結合物在服藥后1~2小時內達到平均血漿峰濃度(Cmax),而依折麥布則在4~12小時出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質中,故無法測得其絕對生物利用度。10mg依折麥布片同食物(高脂或無脂飲食)一起服用并不影響其口服生物利用度。本品可以與食物一起或分開服用。分布依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結合物與血漿蛋白結合率分別為99.7%及88~92%。代謝依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結合(II相反應),并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過的種屬中,有極小量依折麥布進行氧化代謝(I相反應)。
依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物,分別占血漿中總藥物濃度的10~20%和80~90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的清除較為緩慢,提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結合物的半衰期約為22小時。清除受試者口服14C依折麥布(20mg)后,總依折麥布約占血漿總放射性的93%。在10天的收集期內,從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。48小時后,血漿中檢測不到放射性。肝功能不全輕度肝功能不全患者(Child-Pugh評分5或6)服用單劑量依折麥布10mg后,總依折麥布曲線下面積(AUC)較正常人群增加約1.7倍。在對中度肝功能不全(Child-Pugh評分7~9)的患者進行的為期14天的多次給藥研究中,患者每天服用本品10mg,在第1天及第14天總依折麥布的曲線下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無需調整用藥劑量。
鑒于依折麥布暴露量增加對中度和重度肝功能不全(Child-Pugh評分>9)患者的影響尚未明確,因此不推薦依折麥布用于這些患者。(見禁忌癥及注意事項,肝功能不全)腎功能不全嚴重腎功能不全(n=8;平均CrCl≤30mL/min/1.73m2)患者單劑量應用10mg依折麥布后,其總依折麥布曲線下面積較正常人群(n=9)增加1.5倍。此結果并無臨床顯著性意義。故在腎功能損害患者中無須調整劑量。但該研究中的一名患者(接受腎移植并接受多種藥物,包括環(huán)孢菌素)的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。性別女性總依折麥布血漿濃度較男性輕度升高(升高值<20%)。男性和女性患者用藥安全性及用藥后LDL-C降低程度相近。故不需要根據(jù)性別調整劑量。種族根據(jù)藥代動力學薈萃分析,在黑種人及白種人中間,藥代動力學無差別。
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(實習編輯:盧錦銳)
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