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必洛斯的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/10 13:17:42
    導(dǎo)讀:必洛斯在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,必洛斯的絕對(duì)生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)。

必洛斯為淡粉色片。必洛斯用于治療原發(fā)性高血壓。必洛斯可單獨(dú)使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。那么,必洛斯的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?

必洛斯為坎地沙坦的前體藥,必洛斯在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,必洛斯的絕對(duì)生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)。必洛斯與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。必洛斯的大鼠試驗(yàn)證明,必洛斯極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎兒。

必洛斯主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)O-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物。必洛斯的排泄半衰期約為9小時(shí)。必洛斯對(duì)高血壓患者口服2-l6mg/天,連續(xù)用藥4周,必洛斯的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-l3小時(shí)。必洛斯的總清除率為0.,腎清除率為0.19ml;口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。

必洛斯的哺乳期婦女用藥:在灌胃給予圍產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后,10mg/Kg/日以上給藥組,可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時(shí),在300mg/Kg/日給藥組,新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥,必須服藥時(shí),應(yīng)停止哺乳。

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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)

 

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