苯磺酸氨氯地平片功能主治慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。與乙醇合用有乙醇(酒精)10mg的本品單次或多次給藥,對(duì)乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無顯著的影響。那么,苯磺酸氨氯地平片主要成份有哪些呢?
苯磺酸氨氯地平片藥代動(dòng)力學(xué)有口服吸收良好,且不受攝入食物的影響。給藥后6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰,絕對(duì)生物利用度約為64-80%,表現(xiàn)分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時(shí),每日一次,連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),本品通過肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。
苯磺酸氨氯地平片主要成份有苯磺酸氨氯地平。化學(xué)名:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。分子式:C20H25N2O5Cl?C6H6O3S。分子量:567.1。
苯磺酸氨氯地平片與西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。
苯磺酸氨氯地平片藥物過量有嚴(yán)重過量可能導(dǎo)致外周血管過度擴(kuò)張伴有顯著的低血壓以及反射性心動(dòng)過速。人體研究中,本品有意過量應(yīng)用的資料有限。分別給予小鼠和大鼠等價(jià)于40mg氨氯地平/kg和100mg氨氯地平/kg的馬來酸氨氯地平單次口服劑量可導(dǎo)致死亡。給予犬等價(jià)于氨氯地平4mg/kg的馬來酸氨氯地平(根據(jù)mg/m[sup]2[/sup]換算,為人類最大推薦劑量的至少11倍)單次口服劑量引起明顯的周圍血管擴(kuò)張和低血壓。如果有超大量服藥,應(yīng)積極進(jìn)行心肺監(jiān)測(cè)。頻繁的血壓測(cè)量十分必要。如果發(fā)生低血壓,應(yīng)提供心血管支持治療,包括將四肢抬高以及準(zhǔn)確補(bǔ)液。如果應(yīng)用這些保守治療,低血壓仍然不緩解,可考慮給予血管收縮劑(如:苯腎上腺素),注意循環(huán)液體量和尿量。由于本品與血漿蛋白結(jié)合率高,所以透析治療是無益的。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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