必洛斯為淡粉色片。必洛斯用于治療原發(fā)性高血壓。必洛斯可單獨(dú)使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。那么,必洛斯會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭嗎?
必洛斯主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)O-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物。必洛斯的排泄半衰期約為9小時(shí)。必洛斯對高血壓患者口服2-l6mg/天,連續(xù)用藥4周,必洛斯的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-l3小時(shí)。必洛斯的總清除率為0.,腎清除率為0.19ml;口服14C標(biāo)記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
必洛斯為坎地沙坦的前體藥,必洛斯在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,必洛斯的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_(dá)峰時(shí)間為3-4小時(shí)。必洛斯與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。必洛斯的大鼠試驗(yàn)證明,必洛斯極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎兒。
必洛斯可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭,應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。
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(實(shí)習(xí)編緝:李華藝)
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