必洛斯用于治療原發(fā)性高血壓。必洛斯可單獨使用,也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。那么,必洛斯的不良反應(yīng)有什么呢?
必洛斯為坎地沙坦的前體藥,必洛斯在經(jīng)胃腸道吸收期間即迅速、完全地水解為坎地沙坦,必洛斯的絕對生物利用度約為15%,血漿坎地沙坦?jié)舛鹊倪_峰時間為3-4小時。必洛斯與血漿蛋白的結(jié)合率大于99%,表觀分布容積為0.13L/kg。必洛斯的大鼠試驗證明,必洛斯極少通過血腦屏障,但可透過胎盤屏障并分布至胎兒。
必洛斯主要以原形經(jīng)尿、糞排泄,極少部分在肝臟經(jīng)O-去乙基化反應(yīng)生成無活性代謝產(chǎn)物。必洛斯的排泄半衰期約為9小時。必洛斯對高血壓患者口服2-l6mg/天,連續(xù)用藥4周,必洛斯的血漿清除率為14.07L/h,終末消除半衰期為9-l3小時。必洛斯的總清除率為0.,腎清除率為0.19ml;口服14C標記的坎地沙坦酯后,尿、糞中分別回收33%、67%的放射活性物。
必洛斯的不良反應(yīng):1、嚴重的不良作用(發(fā)生率不明):(1)血管性水腫:有時出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫,應(yīng)進行仔細的觀察,見到異常時,停止用藥,并進行適當處理。(2)暈厥和失去意識:過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下,應(yīng)停止服藥,并進行適當處理。特別是正進行血液透析的患者、嚴格進行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者,可能會出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此,這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量,應(yīng)密切觀察患者情況,緩慢進行。(3)急性腎功能衰竭:可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭,應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進行適當處理。(4)高血鉀患者:鑒于可能會出現(xiàn)高血鉀,應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進行適當處理。(5)肝功能惡化或黃疸:鑒于可能會出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPTO,γ-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸,應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進行適當處理。(6)粒細胞缺乏癥:可能會出現(xiàn)粒細胞缺乏癥,應(yīng)密切觀察患者情況.如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進行適當處理。(7)橫紋肌溶解:可能會出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況,應(yīng)停止服藥,并進行適當處理。(8)間質(zhì)性肺炎:可能會出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況,應(yīng)停止服藥,并進行適當處理,如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。2、其它的不良反應(yīng)(1)過敏:皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏。2)循環(huán)系統(tǒng):頭暈、蹣跚、站起時頭暈、心悸、發(fā)熱、心臟期前收縮、心房顫動。罕見的不良反應(yīng)有:心絞痛、心肌梗死。3)精神神經(jīng)系統(tǒng):頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢體麻木。4)消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎、味覺異常。5)肝臟:GOT、GPT、ALP、LDH升高。6)血液:貧血、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、血小板計數(shù)降低。7)腎臟:BUN、肌酐升高、蛋白尿、血尿。8)其他:倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少、低鈉血癥。:在這種情況下應(yīng)停止服用。:在這種情況下應(yīng)減量或停藥,進行適當處理。
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(實習(xí)編緝:李華藝)
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