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唐力那格列奈片用于肝損害患者是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時間:2017/1/9 16:44:36
    導(dǎo)讀:唐力那格列奈片在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙基側(cè)鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。

唐力那格列奈片為黃色橢圓形薄膜衣片,除去包衣后顯白色。唐力那格列奈片可以單獨用于經(jīng)飲食和運動不能有效控制高血糖2型糖尿病病人。那么,唐力那格列奈片用于肝損害患者是怎樣呢?

唐力那格列奈片在清除前主要通過混合功能氧化酶系代謝。唐力那格列奈片在人主要的代謝產(chǎn)物來自于異丙基側(cè)鏈的羥化,羥化或發(fā)生于次甲基碳原子或發(fā)生于某一甲基基團,其活性分別較那格列奈低5-6和3倍。唐力那格列奈片較少的代謝產(chǎn)物是那格列奈的二醇、異丙醇和酰基葡萄糖醛酸甙。唐力那格列奈片只有少量異丙醇代謝產(chǎn)物具有活性,強度與那格列奈相當(dāng)。唐力那格列奈片從目前體內(nèi)及體外實驗得出的數(shù)據(jù)表明:那格列奈片主要由CYP2C9代謝(70%),部分由CYP3A4代謝(30%)。

唐力那格列奈片及其代謝產(chǎn)物的清除迅速徹底。唐力那格列奈片服藥后6小時內(nèi)大約75%的[[sup]14[/sup]C]那格列奈可在尿中回收。唐力那格列奈片大部分(83%)的[[sup]14[/sup]C]在尿中排泄,另10%在糞便中排泄。唐力那格列奈片大約所服藥物的6~16%以原形在尿中排泄。唐力那格列奈片在健康志愿者和2型糖尿病患者中的血漿濃度迅速降低且那格列奈清除半衰期平均為1.5小時。那格列奈片與較短的清除半衰期相一致,唐力那格列奈片劑量加倍至240mg每日3次也無明顯蓄積。

唐力那格列奈片用于肝損害患者:對輕度至中度肝病患者藥物劑量不需調(diào)整。輕度至中度肝功能不全的2型糖尿病患者,那格列奈的生物利用度和半衰期與健康人相比其差別未達到有臨床意義的程度。尚未對嚴重肝病患者服藥情況進行研究,因此嚴重肝病患者應(yīng)慎用那格列奈。

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(實習(xí)編緝:李華藝)

 

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