苯磺酸氨氯地平片(安內(nèi)真),可選擇性抑制鈣離子跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),對血管平滑肌細(xì)胞的作用要比心肌細(xì)胞的作用強(qiáng)。那么,苯磺酸氨氯地平片屬于西藥嗎?
氨氯地平為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),能阻滯心肌和平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜鈣離子通道跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。
苯磺酸氨氯地平片口服后吸收完全但緩慢,6-12小時達(dá)到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合,分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。
苯磺酸氨氯地平片的藥理作用:心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。該品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率,因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。該品是外周動脈擴(kuò)張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負(fù)性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。該品不影響血漿鈣濃度。15項隨機(jī)雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了該品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān),中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。
苯磺酸氨氯地平片的有效期:36個月。
苯磺酸氨氯地平片的主要成份:本品主要成分為苯磺酸氨氯地平。分子式:C20H25N2O5Cl·C6H6O3S,分子量:567.1。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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