非布司他片的主要成份為非布佐司他。不推薦本品用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。那么,非布司他片的血管系統(tǒng)反應(yīng)有什么呢?
非布司他片被廣泛代謝,非布司他片通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉(zhuǎn)移酶(UGT)結(jié)合,非布司他片通過細(xì)胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進(jìn)行氧化。非布司他片的平均終末消除半衰期大約為5~8小時。非布司他片通過肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除。非布司他片口服C標(biāo)記80mg,約49%通過尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、?;咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物(30%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物(13%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(3%)。非布司他片平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。非布司他片的血漿蛋白結(jié)合率約99.2%(主要和血清白蛋白結(jié)合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結(jié)合率不變。
非布司他片除了通過尿液排泄,大約45%通過糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、?;咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物(1%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結(jié)合物(25%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(7%)。非布司他片對尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對健康受試者服用后,24小時平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時,每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時,24小時平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。
非布司他片的血管系統(tǒng)反應(yīng):面紅、熱潮紅、高血壓、低血壓。
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(實習(xí)編緝:梁勁)
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