非布司他片的主要成份為非布佐司他。非布司他片適用于具有痛風(fēng)癥狀的高尿酸血癥的長(zhǎng)期治療。那么,腎功能不全者服用非布司他片如何呢?
非布司他片的終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時(shí)。非布司他片通過(guò)群體藥代動(dòng)力學(xué)分析,非布司他片在痛風(fēng)的高尿酸血癥患者中的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)與健康受試者相似。非布司他片口服給藥后,放射性標(biāo)記的非布司他的吸收率至少為49%(根據(jù)尿液中總回收的放射性標(biāo)記物)。
非布司他片服藥后1~1.5小時(shí)能達(dá)到最大血漿濃度。非布司他片多次口服40mg/d或80mg/d,40mg/d的Cmax是1.6±;0.6μg/mL(N=30),80mg/d的Cmax是2.6±1.7μg/mL(N=227)。非布司他片還未進(jìn)行絕對(duì)生物利用度研究。非布司他片服用80mg/d并同時(shí)進(jìn)食高脂肪餐,非布司他片多次給藥后Cmax降低49%,AUC降低18%。
非布司他片在健康受試者中,10~120mg劑量范圍內(nèi),單次和多次給藥,非布司他片的最大血漿濃度(Cmax)和AUC呈劑量相關(guān)性增加。非布司他片每24小時(shí)給予治療劑量時(shí),體內(nèi)無(wú)蓄積。非布司他片的血清尿酸濃度降低無(wú)臨床意義(進(jìn)餐后58%,空腹51%)。非布司他片給藥無(wú)需考慮食物因素。
非布司他片用于腎功能不全者:輕、中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無(wú)需調(diào)整劑量。推薦的非布司他起始劑量為40mg,每日一次。如果2周后,血尿酸水平仍不低于6mg/dl,建議劑量增至80mg,每日一次。尚無(wú)嚴(yán)重腎功能不全(Clcr<30ml/min)患者的充足研究數(shù)據(jù),因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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