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非布司他片的用法用量是怎樣呢?

來源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/4 14:30:03
    導(dǎo)讀:非布司他片每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無影響。非布司他片在有或無代謝活化時(shí),CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽性。

非布司他片為白色片劑。主要成份為非布佐司他?;瘜W(xué)名:2-[(3-氰基-4-異丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。那么,非布司他片的用法用量是怎樣呢?

非布司他片每日最高劑量達(dá)300mg,穩(wěn)態(tài)時(shí)對(duì)QTc間期無影響。非布司他片在有或無代謝活化時(shí),CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果陽性。非布司他片的Ames試驗(yàn)、人外周血淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、L5178Y小鼠淋巴瘤細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)、大鼠程序外DNA合成試驗(yàn)、大鼠骨髓細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。

非布司他片對(duì)尿酸和黃嘌呤濃度的影響,非布司他片對(duì)健康受試者服用后,24小時(shí)平均血清尿酸濃度出現(xiàn)劑量依賴性降低,黃嘌呤的血清平均濃度升高。此外,尿酸的每日總排泄量減少。同時(shí),每日尿液中的黃嘌呤總排泄量增多。非布司他片每日給藥劑量為40mg和80mg時(shí),24小時(shí)平均血清尿酸濃度的降低率為40%-55%。

非布司他片為2-芳基噻唑衍生物,非布司他片是一種黃嘌呤氧化酶抑制劑,非布司他片通過抑制尿酸合成降低血清尿酸濃度。非布司他片常規(guī)治療濃度下不會(huì)抑制其他參與嘌呤和嘧啶合成與代謝的酶。非布司他片對(duì)心臟復(fù)極化的影響,非布司他片分別對(duì)健康受試者和痛風(fēng)患者為試驗(yàn)對(duì)象進(jìn)行試驗(yàn),非布司他片通過測(cè)定QTc間期評(píng)估本品對(duì)心臟復(fù)極化的影響。

非布司他片的用法用量:非布司他片的口服推薦劑量為40mg或80mg.每日一次。推薦非布司他片的起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl(約360μmol/L).建議劑量增至80mg.每日一次。給藥時(shí).無需考慮食物和抗酸劑的影響.特殊人群:肝功能不全者:輕.中度肝功能不全(Child-PughA.B級(jí))的患者無需調(diào)整劑量.尚未進(jìn)行重度肝功能不全者(Child-PughC級(jí))使用非布司他的療效及安全性研究.因此此類患者應(yīng)慎用非布司他。腎功能不全者:輕.中度腎功能不全(Clcr30-89ml/min)的患者無需調(diào)整劑量.推薦的非布司他起始劑量為40mg.每日一次.如果2周后.血尿酸水平仍不低于6mg/dl.建議劑量增至80mg.每日一次.尚無嚴(yán)重腎功能不全。

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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)

 

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