丙磺舒片的主要成分為丙磺舒,其化學名為對-[(二丙氨基)磺?;鵠苯甲酸。那么,丙磺舒片治療的疾病有哪些呢?
丙磺舒片的血藥峰值濃度為30μg/ml以上;一次口服2g時4小時達峰值,丙磺舒片的血藥峰值為150~200μg/ml,丙磺舒片對小兒按體重一次口服25mg/kg,3~9小時血藥濃度達峰值。丙磺舒片的T1/2隨用藥量而改變,口服0.5g為3~8小時,2g為6~12小時。丙磺舒片的排尿酸有效血藥濃度需100~200μg/ml。
丙磺舒片可以抑制尿酸鹽在腎小管的主動重吸收,丙磺舒片具有增加尿酸鹽的排泄,降低血中尿酸鹽的濃度,從而減少尿酸沉積。丙磺舒片可以防止尿酸鹽結(jié)晶的生成,減少關節(jié)的損傷,丙磺舒片亦可促進已形成的尿酸鹽的溶解。丙磺舒片無抗炎、鎮(zhèn)痛作用,用于慢性痛風的治療。
丙磺舒片可以競爭性抑制弱有機酸(如青霉素、頭孢菌素)在腎小管的分泌,從而可以增加這些抗生素的血濃度和延長它們的作用時間。丙磺舒片可作為抗生素治療的輔助用藥。丙磺舒片的急性毒性試驗結(jié)果:大鼠經(jīng)口LD50為1600mg/kg。
丙磺舒片適用于:(1)高尿酸血癥伴慢性痛風性關節(jié)炎及痛風石,但必須①腎小球濾過濾大于50~60ml/分鐘;②無腎結(jié)石或腎結(jié)石史;③非酸性尿;④不服用水楊酸類藥物者。(2)作為抗生素治療的輔助用藥,與青霉素、氨芐西林、苯唑西林、鄰氯西林、萘夫西林(nafcillin)等抗生素同用時,可抑制這些抗生素的排出,提高血藥濃度并能維持較長時間。
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(實習編緝:邵澤妹)
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