恩曲他濱膠囊為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色顆?；蚍勰?。主要成份為恩曲他濱。化學名：（2R，5S）-5-氟-1-（2-羥甲基-1，3-氧硫環(huán)-5-基）胞嘧啶。那么，恩曲他濱膠囊的耐藥性是怎樣呢？

恩曲他濱膠囊為化學合成類核苷胞嘧啶。恩曲他濱膠囊抗HIV-1的機制是通過體內(nèi)多步磷酸化，形成活性三磷酸酯競爭性地抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶，恩曲他濱膠囊通過與天然的5-磷酸胞嘧啶競爭性地滲入到病毒DNA合成的過程中，最終導致其DNA鏈合成中斷。恩曲他濱膠囊的抗HBV的機制是由于HBV復制過程含有恩曲他濱的作用靶點，即逆轉(zhuǎn)錄過程。恩曲他濱膠囊對哺乳動物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。

恩曲他濱膠囊的體外抗病毒活性，恩曲他濱膠囊的體外進行的實驗室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細胞系、MAGI-CCR5細胞系和周圍血單核細胞中評估。恩曲他濱膠囊50%抑制濃度（IC50）值范圍是0.0013～0.158μg/ml。恩曲他濱膠囊在與核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NRTI）、非核苷類反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑（NNRTI）和蛋白酶抑制劑（PI）聯(lián)用的研究中，顯示有藥物協(xié)同作用。

恩曲他濱膠囊的耐藥性：挑選對恩曲他濱耐藥HIV病毒株，對其基因型進行分析顯示其對恩曲他濱敏感性降低與HIV反轉(zhuǎn)錄酶基因密碼子184的突變相關(guān)，結(jié)果發(fā)生蛋氨酸被替換成纈氨酸或異亮氨酸（M184V/I）。耐藥HIV病毒株分離自接受恩曲他濱單一用藥或與其它抗病毒藥聯(lián)合用藥治療過的病人。一項臨床資料報道未接受治療病人組中37.5%顯示對恩曲他濱敏感性低，基因分析這些病毒株耐藥的原因為HIV反轉(zhuǎn)錄酶基因M184V/I突變。

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（實習編緝：邵澤妹）