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恩曲他濱膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/1 14:57:29
    導(dǎo)讀:恩曲他濱膠囊在與核苷類(lèi)反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)、非核苷類(lèi)反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)和蛋白酶抑制劑(PI)聯(lián)用的研究中,顯示有藥物協(xié)同作用。

恩曲他濱膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類(lèi)白色顆?;蚍勰V饕煞轂槎髑麨I?;瘜W(xué)名:(2R,5S)-5-氟-1-(2-羥甲基-1,3-氧硫環(huán)-5-基)胞嘧啶。那么,恩曲他濱膠囊的藥物過(guò)量是怎樣呢?

恩曲他濱膠囊的體外抗病毒活性,恩曲他濱膠囊的體外進(jìn)行的實(shí)驗(yàn)室和臨床抗HIV病毒株有淋巴母細(xì)胞系、MAGI-CCR5細(xì)胞系和周?chē)獑魏思?xì)胞中評(píng)估。恩曲他濱膠囊50%抑制濃度(IC50)值范圍是0.0013~0.158μg/ml。恩曲他濱膠囊在與核苷類(lèi)反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTI)、非核苷類(lèi)反轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTI)和蛋白酶抑制劑(PI)聯(lián)用的研究中,顯示有藥物協(xié)同作用。

恩曲他濱膠囊為化學(xué)合成類(lèi)核苷胞嘧啶。恩曲他濱膠囊抗HIV-1的機(jī)制是通過(guò)體內(nèi)多步磷酸化,形成活性三磷酸酯競(jìng)爭(zhēng)性地抑制HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶,恩曲他濱膠囊通過(guò)與天然的5-磷酸胞嘧啶競(jìng)爭(zhēng)性地滲入到病毒DNA合成的過(guò)程中,最終導(dǎo)致其DNA鏈合成中斷。恩曲他濱膠囊的抗HBV的機(jī)制是由于HBV復(fù)制過(guò)程含有恩曲他濱的作用靶點(diǎn),即逆轉(zhuǎn)錄過(guò)程。恩曲他濱膠囊對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α、β、ε和線粒體DNA聚合酶γ抑制活性弱。

恩曲他濱膠囊的藥物過(guò)量:目前無(wú)恩曲他濱藥物的解毒劑。一項(xiàng)臨床研究發(fā)生在11例病人單次劑量達(dá)1200mg記錄,未有嚴(yán)重不良反應(yīng)報(bào)道。過(guò)量服用的影響未知。一旦發(fā)生應(yīng)監(jiān)測(cè)病人毒性反應(yīng)現(xiàn)象,必要時(shí)予以支持治療。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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