阿托伐他汀鈣片為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競爭性地抑制膽固醇合成過程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對動脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。阿托伐他汀鈣片有什么藥代動力學(xué)?
阿托伐他汀鈣片(立普妥)的藥代動力學(xué)如下:該品口服吸收良好,因經(jīng)肝內(nèi)廣泛首關(guān)代謝,絕對生物利用度較低,大約為12%,該品在肝臟經(jīng)細胞色素P4503A4代謝為多種活性代謝物。阿托伐他汀的平均血漿半衰期大約為14小時,但由于其活性代謝物的影響,實際對HMG-CoA還原酶抑制作用的半衰期為20~30小時。該品蛋白結(jié)合率為98%,大部分以代謝物的形式經(jīng)膽汁排出。
阿托伐他汀鈣片(立普妥)口服,每日一次,每次1片或遵醫(yī)囑。病人在接受阿托伐他汀鈣治療前及治療過程中都要進行標準低膽固醇飲食。阿托伐他汀鈣的推薦起始劑量為10mg/日,劑量范圍10~60mg/日,應(yīng)用2-4周內(nèi)應(yīng)監(jiān)測血脂水平,劑量根據(jù)治療目標和療效反應(yīng)作相應(yīng)調(diào)整。
阿托伐他汀鈣片(立普妥)適應(yīng)癥/功能主治:高膽固醇血癥,高脂血癥,心血管內(nèi)科。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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