博路定(恩替卡韋片)應(yīng)空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。為了能夠記得服用博路定時(shí)間,請(qǐng)盡量在每天的同一時(shí)間服用。那么,恩替卡韋片治療肝病好不好?
百時(shí)美施貴寶公司博路定全球研發(fā)團(tuán)隊(duì)總監(jiān)Macdonald博士和上海靜安區(qū)中心醫(yī)院姚光弼教授分別同與會(huì)者分享了博路定(恩替卡韋片)全球和中國(guó)的研發(fā)情況,其中包括3項(xiàng)全球大型、隨機(jī)雙盲Ⅲ期注冊(cè)臨床研究和中國(guó)注冊(cè)臨床研究結(jié)果,并公布了全球臨床研究中博路定(恩替卡韋片)治療HBeAg陽(yáng)性核苷類初治慢乙肝患者2年的數(shù)據(jù)。
博路定(恩替卡韋片)是環(huán)戊基鳥嘌呤核苷類似物,能夠強(qiáng)效、選擇性抑制HBVDNA的復(fù)制,通過(guò)抑制HBV聚合酶的全部3個(gè)步驟(啟動(dòng)、逆轉(zhuǎn)錄和DNA依賴的DNA合成)而發(fā)揮作用。
博路定(恩替卡韋片)對(duì)HBVDNA選擇性強(qiáng),是DNA多聚酶的弱底物,對(duì)人線粒體(γ)DNA多聚酶無(wú)抑制作用。低濃度的恩替卡韋在細(xì)胞酶的作用下迅速、高效地轉(zhuǎn)化為活性形式——恩替卡韋三磷酸鹽,后者在細(xì)胞內(nèi)半衰期為15小時(shí),作用較持久。在轉(zhuǎn)染了野生型HBV的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋抑制50%HBVDNA合成所需濃度(EC50)僅為4nM,比其他已上市的(拉米夫定、阿德福韋)和未上市的核苷/酸類似物(替比夫定、替諾福韋)強(qiáng)300倍以上。博路定(恩替卡韋片)是目前核苷類似物中抗病毒作用最強(qiáng)的化合物。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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