藥代動(dòng)力學(xué)：藥物代謝動(dòng)力學(xué)（Pharmacokinetic）是定量研究藥物在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律，并運(yùn)用數(shù)學(xué)原理和方法闡述血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律的一門學(xué)科。包括藥物消除動(dòng)力學(xué)一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)消除的藥量與血漿藥物濃度成正比，又叫恒比消除。零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)：?jiǎn)挝粫r(shí)間內(nèi)體內(nèi)藥物按照恒定的量消除，又叫恒量消除。那么，非那雄胺片(保列治)的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的？

非那雄胺片(保列治)的藥代動(dòng)力學(xué)：男性單劑量口服給予14C-非那雄胺后，給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實(shí)際上尿液中沒有藥物原形)排泄，總量的57%從糞便中排泄。在該項(xiàng)研究中確定的非那雄胺的兩個(gè)代謝產(chǎn)物，在非那雄胺對(duì)5α-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。相對(duì)于單劑量靜脈注射相關(guān)劑量，非那雄胺的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。非那雄胺在給藥后2小時(shí)左右達(dá)到最大血漿濃度，在給藥6-8小時(shí)后完全吸收。非那雄胺的平均血漿清除半衰期為6小時(shí)。蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺血漿清除率和分布容積分別約為165ml/min和76L。重復(fù)給藥試驗(yàn)證實(shí)非那雄胺隨時(shí)間推移有少量緩慢蓄積。每天給藥5mg后，非那雄胺血漿濃度的穩(wěn)態(tài)谷值為8-10ng/mL，且持續(xù)穩(wěn)定一段時(shí)間。非那雄胺的消除率在老年患者中有一定程度的降低。隨著年齡的增加，半衰期也延長(zhǎng)，18-60歲男性的平均半衰期約為6小時(shí)，70歲以上男性的平均半衰期約為8小時(shí)。這一發(fā)現(xiàn)沒有臨床顯著性，因此不用減低劑量。伴有慢性腎功能障礙(肌酐清除率在9-55mL/min范圍內(nèi))的病人，單劑量給予14C-非那雄胺后的分布與健康志愿者沒有差別。蛋白結(jié)合在腎功能障礙的患者體內(nèi)也沒有改變。部分正常時(shí)由腎臟排泄的代謝產(chǎn)物從糞便中排泄。因此出現(xiàn)代謝產(chǎn)物糞便排泄增加，而相應(yīng)地尿液排泄減少。伴有腎功能損害的非透析病人不需調(diào)整藥量。服用非那雄胺7-10天后病人的腦脊液(CSF)中可回收到非那雄胺，但藥物不是主要集中在CSF中。每天服用本品5mg的患者精液中也回收到非那雄胺。在成年男性中，非那雄胺5ug對(duì)血循環(huán)中的DHT水平?jīng)]有影響，而精液中非那雄胺的量比這一劑量還要少50-100倍(見動(dòng)物毒理學(xué)，發(fā)育毒性)。

非那雄胺片(保列治)主要成份有非那雄胺；本品為異形薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色；適應(yīng)癥/功能主治有以下兩點(diǎn)，1、本品適用于治療和控制良性前列腺增生(BPH)以及預(yù)防泌尿系統(tǒng)事件：降低發(fā)生急性尿潴留的危險(xiǎn)性；降低需進(jìn)行經(jīng)尿道切除前列腺（TLRP）和前列腺切除術(shù)的危險(xiǎn)性。2、本品可使肥大的前列腺縮小改善尿流及改善前列腺增生有關(guān)的癥狀，前列腺肥大患者適用于本品治療。本品不適用于婦女和兒童。本品禁用于以下情況：對(duì)本品任何成份過敏者；妊娠——懷孕和可能懷孕的婦女（見孕婦及哺乳期婦女用藥）。

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（實(shí)習(xí)編輯：李華敏）