每日一次服用氯雷他定(5mg-20mg)14天，未見有臨床相關(guān)意義的藥物蓄積。尚未確立氯雷他定代謝對酶的依賴性，因而不完全排除其與其他藥物間的相互作用。與CYP3A4及CYP2D6的特異性抑制劑的體內(nèi)試驗表明，這些酶在氯雷他定的代謝中并不重要。那么，氯雷他定片抗膽堿能如何呢？
體內(nèi)外試驗證明，氯雷他定主要對外周H1受體具有選擇性拮抗作用。氯雷他定不易透過血腦屏障，故無中樞神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，對乙酰膽堿受體或腎上腺素受體幾乎不能作用。
在小鼠和猴的實驗中，無論氯雷他定或其代謝物均不能通過血腦屏障，用豚鼠研究表明，與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的H1受體的相比，氯雷他定對外周H1受體更具有選擇性結(jié)合作用，而無明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。
氯雷他定常用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感?？诜幬锖?，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病癥狀及體征。
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（實習編輯：嚴韻兒）
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