波立維的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。波立維的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。那么,波立維用于腎功能損害患者行不行?
波立維對(duì)人體口服以后,波立維在5天內(nèi)約50%由尿液排出,約46%由糞便排出,一次和重復(fù)給藥后,波立維的血漿中主要循環(huán)代謝產(chǎn)物的消除半衰期為8小時(shí)。
波立維75mg,波立維每日一次人體重復(fù)口服給藥,從第一天開始明顯抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,波立維抑制作用逐步增強(qiáng)并在3-7天達(dá)到穩(wěn)態(tài)。波立維在穩(wěn)態(tài)時(shí),波立維每天服用75mg的平均抑制水平為40%-60%,一般在中止治療后5天內(nèi)血小板聚集和出血時(shí)間逐漸回到基線水平。
腎功能損害患者應(yīng)用氯吡格雷的經(jīng)驗(yàn)有限,所以,腎功能損害患者應(yīng)慎用波立維。
波立維與糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑合用:在外傷、外科手術(shù)或其它有出血傾向并使用糖蛋白Ⅱb/Ⅲa拮抗劑的病人,慎用波立維。
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(實(shí)習(xí)編輯:葉勝能)
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