非那雄胺片為一種4-氮雜甾體化合物,非那雄胺片為異形薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,非那雄胺片的藥代動力學是有怎樣呢?
非那雄胺片可使肥大的前列腺縮小改善尿流及改善前列腺增生有關(guān)的癥狀,前列腺肥大患者適用于本品治療。
非那雄胺片的藥物相互作用是尚未確定具有臨床重要意義的藥物相互作用。本品對細胞色素P450-相關(guān)的藥物代謝酶系統(tǒng)沒有明顯影響。在男性中已被檢測的化合物有普萘洛爾、地高辛、格列本脲,華法林、茶堿和安替比林,它們均未發(fā)現(xiàn)與本品有臨床意義的相互作用。其它聯(lián)合治療雖然沒有進行特異的藥物相互作用研究,但在臨床研究中本品與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、對乙酰氨基酚、乙酰水楊酸、a-阻滯劑、b-阻滯劑、鈣通道阻滯劑,心臟病用硝酸酯類,利尿劑,H2拮抗劑,HMG-CoA還原酶抑制劑,非甾體抗炎藥(NSAIDs),喹諾酮類和苯二氮卓類同時使用時,沒有發(fā)現(xiàn)明顯的臨床不良相互作用。
非那雄胺片的藥代動力學是男性單劑量口服給予14C-非那雄胺后,給藥劑量的39%從尿液中以代謝產(chǎn)物的形式(實際上尿液中沒有藥物原形)排泄,總量的57%從糞便中排泄。在該項研究中確定的非那雄胺的兩個代謝產(chǎn)物,在非那雄胺對5α-還原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。相對于單劑量靜脈注射相關(guān)劑量,非那雄胺的口服生物利用度大約為80%。該生物利用度不受食物影響。非那雄胺在給藥后2小時左右達到最大血漿濃度,在給藥6-8小時后完全吸收。非那雄胺的平均血漿清除半衰期為6小時。蛋白結(jié)合率約為93%。非那雄胺血漿清除率和分布容積分別約為165ml/min和76L。重復給藥試驗證實非那雄胺隨時間推移有少量緩慢蓄積。每天給藥5mg后,非那雄胺血漿濃度的穩(wěn)態(tài)谷值為8-10ng/mL,且持續(xù)穩(wěn)定一段時間。非那雄胺的消除率在老年患者中有一定程度的降低。隨著年齡的增加,半衰期也延長,18-60歲男性的平均半衰期約為6小時,70歲以上男性的平均半衰期約為8小時。這一發(fā)現(xiàn)沒有臨床顯著性,因此不用減低劑量。伴有慢性腎功能障礙(肌酐清除率在9-55mL/min范圍內(nèi))的病人,單劑量給予14C-非那雄胺后的分布與健康志愿者沒有差別。蛋白結(jié)合在腎功能障礙的患者體內(nèi)也沒有改變。部分正常時由腎臟排泄的代謝產(chǎn)物從糞便中排泄。因此出現(xiàn)代謝產(chǎn)物糞便排泄增加,而相應(yīng)地尿液排泄減少。伴有腎功能損害的非透析病人不需調(diào)整藥量。服用非那雄胺7-10天后病人的腦脊液(CSF)中可回收到非那雄胺,但藥物不是主要集中在CSF中。每天服用本品5mg的患者精液中也回收到非那雄胺。在成年男性中,非那雄胺5ug對血循環(huán)中的DHT水平?jīng)]有影響,而精液中非那雄胺的量比這一劑量還要少50-100倍(見動物毒理學,發(fā)育毒性)。
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(實習編緝:陳志方)
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