恩曲他濱膠囊(惠爾丁)為硬膠囊，內(nèi)容物為白色至類白色顆粒或粉末。恩曲他濱膠囊可以與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療嗎？

恩曲他濱膠囊(惠爾丁)適應(yīng)癥/功能主治

1.與其他抗病毒藥物合用于成人HIV-1感染的治療?；颊邽槲唇?jīng)過逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療和經(jīng)過逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑治療病毒已被抑制者。

2.用于慢性乙型肝炎治療。

恩曲他濱膠囊(惠爾丁)的主要成份是恩曲他濱。

藥動學(xué)評估在健康志愿者和HIV感染個體中進(jìn)行。兩組人群中藥物代謝動力學(xué)相似。吸收：口服給藥吸收迅速，分布廣泛，給藥1～2小時后血漿藥物濃度達(dá)峰值。20例HIV感染病人倍數(shù)劑量口服給藥，（平均值&plusmn;SD）恩曲他濱血漿峰濃度（Cmax）為1.8±0.7μg/ml，24小時血漿藥物濃度時間曲線下面積（AUC）為10.0±3.1hr*μg/ml。給藥后24小時平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為0.09μg/ml。平均生物利用度為93%。倍數(shù)劑量給藥藥動學(xué)與劑量（25～200mg）成比例。分布：體外恩曲他濱與人血漿蛋白的結(jié)合率<4%,當(dāng)濃度超過0.02～200μg/ml范圍時以游離狀態(tài)存在。在峰濃度時，血漿與血液藥物濃度比率為1.0，精液與血漿藥物濃度比為4.0。代謝：體外研究顯示恩曲他濱不是人類CYP450酶抑制劑。服用14C標(biāo)記的恩曲他濱，以原形到達(dá)尿（86%）和便（14%）中。劑量的13%轉(zhuǎn)化成三種代謝物。其生物轉(zhuǎn)化包括硫基部分的氧化形成3’-亞砜非對映異構(gòu)體（9%），?與葡萄糖醛酸結(jié)合形成2’-氧-葡萄糖苷酸（4%）。其它代謝物尚未確定。排泄：恩曲他濱血漿半衰期約10小時。腎臟恩曲他濱清除率比血肌酐清除率大，推測通過腎小球濾過和腎小管分泌途經(jīng)排出，可能有與其競爭的經(jīng)腎排泄的物質(zhì)。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）