非布司他片是黃嘌呤氧化酶抑制劑,通過減少血清尿酸達到療效。非布司他片為白色片劑。那么,非布司他片孕婦用藥是有怎樣呢?
非布司他片藥代動力學(xué)是在健康受試者中,非布佐司他10mg~120mg的單劑量或多劑量給藥后,Cmax和AUC呈劑量依賴性地增加。每24小時給予治療劑量沒有觀察到蓄積作用。非布佐司他的表觀平均終末消除半衰期(t1/2)約為5~8小時。
非布司他片孕婦用藥是在器官生成期對大鼠和兔子口服給藥非布佐司他,劑量達到48mg/kg(按照體表面積計算分別為人給藥80mg/天的40和50倍)時,無致畸性。在器官生成期及泌乳期,對懷孕期大鼠口服給藥本品,劑量達到48mg/kg(為人給藥80mg/天的40倍),發(fā)現(xiàn)新生兒死亡率增加,新生兒體重增加減少。
非布司他片注意事項是:
1.開始應(yīng)用本品治療后,可觀察到痛風(fēng)發(fā)作增加。這是由于變化的血清尿酸水平減少導(dǎo)致沉積的尿酸鹽活動引起的。為預(yù)防給藥本品時發(fā)生痛風(fēng)發(fā)作,推薦同時給藥非甾體抗炎藥或秋水仙堿。
2.隨機對照研究中,使用本品[0.74per100P-Y(95%CI0.36-1.37)]的患者比給藥別嘌醇[0.60per100P-Y(95%CI0.16-1.53)]患者更易發(fā)生心血管血栓事件(心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中風(fēng))相關(guān)原因尚未明確。應(yīng)對心肌梗塞(MI)及中風(fēng)的體征和癥狀進行監(jiān)測。
3.隨機對照研究中,觀察到轉(zhuǎn)氨酶水平比正常上限的3倍還高(給藥本品及別嘌呤醇患者分別提高,AST:2%,2%、ALT:3%,2%)。未發(fā)現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶的提高具有量效關(guān)系。肝功能實驗室分析推薦,應(yīng)用本品治療2月和4月,此后周期性治療。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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