拉米夫定片的主要成份為拉米夫定。拉米夫定片為薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。那么，拉米夫定片的肌酸磷酸激酶升高是怎樣呢？

拉米夫定片在治療劑量范圍內(nèi)呈線性藥代動力學(xué)，拉米夫定片與主要血漿蛋白白蛋白的結(jié)合較少(在體外研究中，與白蛋白的結(jié)合<16-36%)。拉米夫定片能進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，到達(dá)腦脊液(CSF)。拉米夫定片口服后2-4小時的平均CSF與血清拉米夫定濃度的比值約為0.12。尚不了解拉米夫定進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)的確切量或與任何臨床效應(yīng)的關(guān)系。

拉米夫定片經(jīng)胃腸道吸收良好，拉米夫定片對成人口服的生物利用度一般為80-85%。拉米夫定片口服后，平均到達(dá)最高血清濃度(Cmax)的時間(tmax)約為1小時。拉米夫定片在治療劑量(即4mg/kg/日，分2次服用，間隔12小時)下，Cmax為1.5-1.9mg/mL。拉米夫定片150mg片與300mg片在AUC、Cmax和Tmax方面呈劑量相關(guān)的生物等效。

拉米夫定片通過靜脈注射的研究了解到，拉米夫定片的平均分布容積為1.3L/kg。所觀察到的清除半衰期為5-7小時。拉米夫定片的平均系統(tǒng)清除率約為0.32L/h/kg，以通過腎臟的有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)清除為主(>70%)。拉米夫定片與食物同時服用，使tmax延長，Cmax降低(降低47%)。但拉米夫定的吸收量不受影響(根據(jù)AUC)。

拉米夫定片的肌酸磷酸激酶（CPK）升高：在臨床試驗中，拉米夫定治療組的病人比安慰劑組的病人CPK升高的發(fā)生率略高（9%比5%，美國人群中），但差異沒有顯著性。然而，對上市后臨床應(yīng)用資料的分析顯示，這一事件的發(fā)生與拉米夫定治療有關(guān)。

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（實習(xí)編緝：李華藝）