利托那韋軟膠囊劑量與血漿峰濃度和藥-時曲線面積等參數(shù)呈非線性關(guān)系，可能與其可飽和的一過性代謝有關(guān)。那么，利托那韋軟膠囊在血漿和淋巴結(jié)濃度高嗎？

利托那韋軟膠囊進餐口服用血漿峰濃度和藥-時曲線面積可升高63%，濃度達峰時間延遲1.6h。利托那韋軟膠囊服用口服液1h后飲用巧克力奶不會影響其吸收程度和速率。

利托那韋軟膠囊在血漿和淋巴結(jié)濃度高，血漿半衰期為3～3.5h，血漿蛋白結(jié)合率為98%。利托那韋軟膠囊主要在肝代謝，利托那韋軟膠囊通過細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)異構(gòu)酶CYP3A和CYP2D6代謝，生成至少5種代謝物，利托那韋軟膠囊主要代謝物也具抗毒活性，利托那韋軟膠囊的劑量的87%由糞便中排出，12%由尿液中排出，其中各含原形藥物為36%和3.5%。

利托那韋軟膠囊對人免疫缺陷病毒(HIV)有抑制活性。利托那韋軟膠囊對HIV-1和HIV-2天門冬氨酸蛋白酶有抑制作用。

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（實習(xí)編輯：黃景裕）