富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過(guò)直接競(jìng)爭(zhēng)性地與天然脫氧核糖底物相結(jié)合而抑制病毒聚合酶,及通過(guò)插入DNA中終止DNA鏈。那么,富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
富馬酸替諾福韋二吡呋酯片的藥代動(dòng)力學(xué):富馬酸替諾福韋二吡呋酯片幾乎不經(jīng)胃腸道吸收,因此進(jìn)行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質(zhì)替諾福韋,替諾福韋然后被轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2小時(shí)內(nèi)替諾福韋達(dá)血藥峰值。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片與食物同服時(shí)生物利用度可增大約40%。
替諾福韋雙磷酸鹽的胞內(nèi)半衰期約為10小時(shí),從而使之適用于1天給藥1次。由于富馬酸替諾福韋二吡呋酯片和替諾福韋均不經(jīng)cyp450酶系代謝。因此,由該酶引起的與其它藥物間相互作用的可能性很小。富馬酸替諾福韋二吡呋酯片主要經(jīng)腎小球過(guò)濾和主動(dòng)小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)排泄,約70%~80%以原形經(jīng)尿液排出體外。
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(實(shí)習(xí)編輯:嚴(yán)韻兒)
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