富馬酸比索洛爾片藥代動(dòng)力學(xué)是從胃腸道幾乎完全被吸收(>90％)。由于肝臟首過(guò)效應(yīng)很小(<10％)，故其表現(xiàn)出高達(dá)約90％的生物利用度。那么，富馬酸比索洛爾片與抗心律失常藥物合用是有怎樣呢？

富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑，無(wú)內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力，對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對(duì)照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無(wú)明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)?？诜人髀鍫?～4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10～12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過(guò)阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對(duì)交感腎上腺素能活性的反應(yīng)，引起心率減慢、心肌收縮力降低，從而降低心肌耗氧量，對(duì)冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量，從而降低心輸出量和耗氧量。長(zhǎng)期服用比索洛爾，可以降低開(kāi)始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外，β-受體阻滯劑也可通過(guò)降低血漿腎素活性而降低血壓。

富馬酸比索洛爾片與抗心律失常藥物合用是一類抗心律失常藥物(如丙吡胺，奎尼丁)：可能延長(zhǎng)心房傳導(dǎo)時(shí)間，增強(qiáng)負(fù)性肌力效應(yīng)。

富馬酸比索洛爾片禁忌是：

1.急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者。

2.心源性休克者。

3.二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者(未安裝心臟起搏器)。

4.病竇綜合癥患者。

5.竇房阻滯者。

6.引起癥狀的心動(dòng)過(guò)緩者，治療開(kāi)始時(shí)心率少于60次/分鐘。

7.有癥狀的低血壓低患者(收縮壓低于100mmHg)。

8.嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者。

9.嚴(yán)重外周動(dòng)脈阻塞型疾病晚期和雷諾氏綜合征患者。

10.未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者。

11.代謝性酸中毒患者。

l2.已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過(guò)敏的患者。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）