富馬酸比索洛爾片用于高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%,根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前,需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。那么,富馬酸比索洛爾片主要成份是有怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片主要成份是富馬酸比索洛爾。分子式:C28H31NO4·1/2C4H4O4。分子量:766.97。
富馬酸比索洛爾片是一種高選擇性的β1-腎上腺受體拮抗劑,無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對支氣管和血管平滑肌的β1-受體有高親和力,對支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的β2一受體僅有很低的親和力。因此,比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和β2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有β1-受體選擇性作用。對照的臨床研究表明,每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾,100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)??诜人髀鍫?~4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10~12小時(shí),比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。比索洛爾通過阻滯心臟β一受體而降低機(jī)體對交感腎上腺素能活性的反應(yīng),引起心率減慢、心肌收縮力降低,從而降低心肌耗氧量,對冠心病引起的心絞痛有益。急性服用比索洛爾降低心率和搏出量,從而降低心輸出量和耗氧量。長期服用比索洛爾,可以降低開始服藥時(shí)增強(qiáng)的外周阻力。另外,β-受體阻滯劑也可通過降低血漿腎素活性而降低血壓。
富馬酸比索洛爾片對于所有適應(yīng)癥:應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服,不應(yīng)咀嚼。本品需按照醫(yī)生處方使用。高血壓或心絞痛的治療:通常每日一次,每次5mg富馬酸比索洛爾。輕度高血壓患者可以從2.5mg富馬酸比索洛爾開始治療。如果效果均不明顯,劑量可增至每日一次,每次10mg富馬酸比索洛爾。本品劑量應(yīng)該根據(jù)個(gè)體情況進(jìn)行調(diào)整,應(yīng)特別注意脈搏和治療效果。本品宜長期用藥。無醫(yī)囑不可改變本藥的劑量,也不宜中止服藥。如需停藥時(shí),應(yīng)逐漸停用,不可突然中斷。冠心病患者尤需特別注意。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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