秋水仙堿片的主要成份秋水仙堿?;瘜W(xué)名:N-(5,6,7,9-四氫-1,2,3,10-四甲氧基-9-氧-苯并α庚間三烯并庚間三烯-7-基)乙酰胺。分子式:C21H25NO5,分子量:371.43。那么,秋水仙堿片的胃腸道癥狀有哪些呢?
秋水仙堿片口服急性期:成人常用量為每1~2小時服0.5~1mg,直至關(guān)節(jié)癥狀緩解,或出現(xiàn)腹瀉或嘔吐,達(dá)到治療量一般為3~5mg,24小時內(nèi)不宜超過6mg,停服72小時后一日量為0.5~1.5mg,分次服用,共7天。
秋水仙堿片口服后吸收部位可能在回腸和空腸。秋水仙堿片迅速分布到末梢白細(xì)胞中。這些細(xì)胞中的濃度可能超過血漿中的濃度。秋水仙堿片給予單一劑量后9~10天可在白細(xì)胞中檢出秋水仙堿藥物,秋水仙堿片同樣聚于腎臟、肝臟及脾臟中;秋水仙堿片在這些臟器蓄積可導(dǎo)致中毒。秋水仙堿片給長期使用秋水仙堿0.6mg/2次/日的患者投藥0.6mg,乳汁中1.2~2.5毫微克/毫升的峰值濃度出現(xiàn)在用藥后40~50分鐘。蛋白結(jié)合率:血漿中—低到中度(30%~50%)。
秋水仙堿片可能在肝臟中代謝,秋水仙堿片的體外實驗證明,秋水仙堿片在哺乳動物肝微粒體中代謝。秋水仙堿片的分布的半衰期為3~5分鐘,秋水仙堿片對健康受試者的清除半衰期約為1個小時。盡管一份延時研究表明平均終末清除半衰期約為9~10.5小時,但其他研究表明酒精性肝硬變患者的半衰期約為2小時,家族性地中海熱患者的半衰期約為2.5小時。
秋水仙堿片對急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎患者首次口服用藥后的起效時間為:12小時。秋水仙堿片口服給藥時峰值濃度出現(xiàn)時間為:0.5~2小時。秋水仙堿片對急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎患者首次服藥后的最大效果出現(xiàn)時間:緩解疼痛及炎癥為24~48小時,緩解腫脹可需要數(shù)日。秋水仙堿片主要通過腸肝循環(huán)經(jīng)膽汁排泄,10%~20%經(jīng)腎臟排泄。因組織攝取高單一劑量約10%在24小時內(nèi)被排泄。秋水仙堿片終止給藥后從體內(nèi)清除可能需要10日或更長的時間。
秋水仙堿片的胃腸道癥狀:腹痛、腹瀉、嘔吐及食欲不振為常見的早期不良反應(yīng),發(fā)生率可達(dá)80%,嚴(yán)重者可造成脫水及電解質(zhì)紊亂等表現(xiàn)。長期服用者可出現(xiàn)嚴(yán)重的出血性胃腸炎或吸收不良綜合征。肌肉、周圍神經(jīng)病變:有近端肌無力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高。在肌細(xì)胞受損同時可出現(xiàn)周圍神經(jīng)軸突性多神經(jīng)病變,表現(xiàn)為麻木、刺痛和無力。肌神經(jīng)病變并不多見,往往在預(yù)防痛風(fēng)而長期服用者和有輕度腎功能不全者出現(xiàn)。
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(實習(xí)編輯:葉勝能)
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