非布司他片的主要成份為非布佐司他。不推薦本品用于治療無癥狀性高尿酸血(癥)。那么,非布司他片用于肝功能不全者是怎樣呢?
非布司他片平均表觀穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。非布司他片的血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。非布司他片被廣泛代謝,非布司他片通過與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,非布司他片通過細胞色素P450(CYP)系統(tǒng)、非P450酶系統(tǒng)進行氧化。非布司他片的平均終末消除半衰期大約為5~8小時。
非布司他片通過肝臟和腎臟途徑進行消除。非布司他片口服C標記80mg,約49%通過尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(30%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(13%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(3%)。非布司他片除了通過尿液排泄,大約45%通過糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、?;咸烟侨┧彳沾x產(chǎn)物(1%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(25%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(7%)。
非布司他片用于肝功能不全者:輕、中度肝功能不全(Child-PughA、B級)的患者無需調整劑量。尚未進行重度肝功能不全者(Child-PughC級)使用非布司他的療效及安全性研究,因此此類患者應慎用非布司他。
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(實習編緝:陳志東)
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