富馬酸比索洛爾片的成分為富馬酸比索洛爾。用于高血壓,冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)35%)的慢性穩(wěn)定性心力衰竭。那么,富馬酸比索洛爾片用于肝腎功能不全者是怎樣呢?
富馬酸比索洛爾片無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用。富馬酸比索洛爾片不同模型動物實驗表明它與β1-受體的親和力比β2-受體大11~34倍,對β1受體的選擇性是同類藥物阿替洛爾(Atenolol)的4倍。富馬酸比索洛爾片的藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同,輕中度肝、腎臟功能異?;颊卟恍枰M行劑量調(diào)整。富馬酸比索洛爾片對于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動力學(xué)尚無研究。富馬酸比索洛爾片的動力學(xué)為線性,與年齡無關(guān)。
富馬酸比索洛爾片是選擇性β1-腎上腺素能受體阻滯劑。富馬酸比索洛爾片通過兩條途徑從體內(nèi)排出。富馬酸比索洛爾片50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出,富馬酸比索洛爾片剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。富馬酸比索洛爾片作用時間長(24小時以上),富馬酸比索洛爾片連續(xù)服用控制癥狀好且無耐受現(xiàn)象,富馬酸比索洛爾片對呼吸系統(tǒng)副作用極小,未見對脂肪分解代謝的影響。
富馬酸比索洛爾片用于肝腎功能不全者:輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎功能衰竭(肌酐清除率[20ml/min)和嚴(yán)重肝功能異常的患者,每日劑量不得超過10mg。腎透析患者使用比索洛爾的經(jīng)驗較少.但也沒有證據(jù)表明該類患者的劑量應(yīng)該調(diào)整。尚無比索洛爾治療慢性心力衰竭并伴有肝腎功能不全患者的藥代動力學(xué)數(shù)據(jù),此類患者的劑量遞增應(yīng)特別謹(jǐn)慎。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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